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2006(平成18)年度萌芽ミッションプロジェクト 2

研究課題

リグナン類を代表とする木質成分による哺乳類とくにヒトの酵素の機能調節に関する分子科学的解析

研究組織

代表

井上國世 (農学研究科)

共同研究者

研究概要

ガン転移に関与することが知られているヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ 7 (MMP-7) に対する 9 種類の dibenzylbutyorolactone 系リグナン類および 2 種類の生化学的前駆物質による阻害効果を検討した。阻害に対するリグナン類の構造活性相関から、阻害には 2 個のベンジル環(A, B 環)とラクトン環が必須であり、とくに A 環に比べて B 環に導入したジオキシメチレン基や水酸基が阻害効果の増強に関与することが示された。最も強い阻害を示した 5-hydroxypluviatolide の阻害物定数 Ki は 50 µM であった。以上の結果は、MMP-7 の阻害剤開発に有用な知見を提供するものと期待される。